FEXOFENADINA: LEVANTAMENTO FARMACOLÓGICO, ESTUDO DE PREDIÇÃO TEÓRICA E DEGRADAÇÃO FORÇADA

Abstract

Sintomas como congestão nasal, prurido, rinorreia clara e espirros são considerados tratáveis com fexofenadina, que é um anti-histamínico de segunda geração e agonista inverso dos receptores H1. O estudo da estabilidade dos insumos farmacêuticos ativos e sua formulação, aumenta a segurança dos medicamentos, pois elucida as principais impurezas que podem ser formadas durante a vida útil do produto. A predição teórica e a degradação forçada experimental freqüentemente elucidam a formação de impurezas derivadas de reações com íons metálicos, aquecimento, umidade, fotólise, solução ácida, básica ou oxidante, onde, tais reações podem gerar impurezas tóxicas que podem afetar a segurança do produto e saúde do paciente. Este trabalho tem o objetivo de realizar o levantamento dos aspectos farmacológicos e teóricos da fexofenadina, identificando seus sítios reacionais e grupos funcionais que sustentam sua ação, tais informações corroboram para o controle de qualidade, exposição segura, biodisponibilidade e eficácia do medicamento. A avaliação teórica e experimental revelaram impurezas e sítios reativos para reações fotolítica, hidrólise básica e oxidativas. A metodologia de impurezas orgânicas presente na farmacopeica americana, USP, por cromatografia liquida de alta eficiência (CLAE), demonstrou ser capaz de identificar os produtos de degradação formados apresentando picos secundários nas condições de hidrólise básica, fotólise e oxidativa. Durante o experimento, as condições foram alteradas para concentrações mais altas e exposição a mais dias, com propósito de encontrar maior degradação do ativo, porém a molécula se manteve estável, com pequeno decaimento do teor e formação de impurezas em baixa concentração. Podendo inferir que a molécula de Cloridrato de Fexofenadina é susceptível a degradação, porém não apresenta alta instabilidade. Ao todo, a compreensão técnica e teórica do insumo farmacêutico ativo da fexofenadina fornece dados sobre sua qualidade, segurança e eficácia.